賴氨匹林散(來比林)
用法用量：
產(chǎn)品說明：
【通用名稱】賴氨匹林
【性 狀】本品為白色粉末,無臭,味微酸,對濕,熱不穩(wěn)定。
【適 應(yīng) 癥】用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱,并用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。
【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）,尤其當(dāng)藥物血濃度＞200mg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。
（1）較常見的有惡心,嘔吐,上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴,聽力下降,多在服用一定療程,藥物血濃度達(dá)200～300mg/m1后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘,蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏,哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4）肝,腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/ ∕ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
【禁 忌】下列情況應(yīng)禁用：
①活動期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血；
②血友病或血小板減少癥；
③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘,神經(jīng)血管性水腫或休克者。
【注意事項(xiàng)】
（1）交叉過敏反應(yīng)。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙酰化的水楊酸類藥過敏。
（2）對診斷的干擾：⑴長期每日用量超過2,4g時(shí),硫酸酮尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；⑵可干擾尿酮體試驗(yàn)；⑶血清尿酸測定：當(dāng)血藥濃度超過130μg/m1時(shí),用比色法測定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響；⑷尿5-羥吲哚醋酸（5-HIA）測定,用熒光法測定時(shí)會受本品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）測定,取決于所用方法,結(jié)果可高可低不穩(wěn)定；⑹出血時(shí)間測定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長4～7天,劑量小到40mg也會影響血小板功能達(dá)96小時(shí),但是臨床上尚未見小劑量（＜ 150mg）引起出血的報(bào)道；⑺肝功能試驗(yàn),包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶,谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶,當(dāng)血藥濃度>250μg/ m1時(shí)可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常； ⑻凝血酶原時(shí)間測定,大量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長; ⑼血清膽固醇測定,用量每天超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；⑽血鉀測定,本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,導(dǎo)致血鉀降低；⑾血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）測定,當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得較低結(jié)果。
（3）下列情況時(shí)應(yīng)慎用：①有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時(shí)；②潰瘍病或腐蝕性胃炎； ③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風(fēng)（本品可影響其它排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留）；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥心功能不全或高血壓,大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。
（4）長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積,肝功能及血清水楊酸含量測定。
【關(guān)聯(lián)疾病】熱性驚厥 新生兒發(fā)熱 復(fù)發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性-非化膿性脂膜炎綜合征類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 妊娠合并類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 成人斯蒂爾病增生性骨關(guān)節(jié)病 骨性關(guān)節(jié)炎 松毛蟲性骨關(guān)節(jié)炎
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸作用,長期使用可使產(chǎn)程延長,產(chǎn)后出血增多等,故禁用；也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng),哺乳期婦女禁用。
【老年用藥】老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng),故減量服用。
【藥物相互作用】
（1）與其它非甾體抗炎藥同用時(shí),胃腸道不良反應(yīng)增加,而療效并不加強(qiáng)。
（2）抗酸藥（長期大量應(yīng)用）或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄,使血藥濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平,應(yīng)予注意。
（3）與口服抗凝藥同用時(shí),可能增加出血的危險(xiǎn)。
（4）碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,甚至可引起代謝性酸中毒,不僅能導(dǎo)致水楊酸鹽排泄增加,血藥濃度降低,而且透入腦組織中的量也增加,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
（5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí),為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外,還有發(fā)生消化道潰瘍的危險(xiǎn)。
（6）胰島素或口服降糖藥的藥效,可因與本品同用而加強(qiáng)。
（7）與甲氨喋吟（MTX）同用時(shí),可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。
（8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯,超過100～150μg ／ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
（9）尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄,使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收迅速,完全,在胃腸道,肝及血液內(nèi)大部分很… ［詳細(xì)］本品口服吸收迅速,完全,在胃腸道,肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約3.7小時(shí),吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)膜,腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%,血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低,水楊酸鹽進(jìn)一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄,水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響 ,一次小劑量服用時(shí)T1/2為2- 3小時(shí),大劑量可達(dá)20小時(shí)。
【藥理毒理】本品為阿司匹林與賴氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥,在體內(nèi)解離為阿司匹林,具解熱,鎮(zhèn)痛,抗炎作用。①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其它能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽,組胺）的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎,抗風(fēng)濕作用；確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其它能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受至抑制有關(guān)；④抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【貯 藏】密封,在陰涼干燥處保存。